GPCRs是位于细胞表面参与信号转导的最大基因家族。研究表明,GPCRs在治疗高血压、神经性疾病、疼痛以及其他疾病上都起着重要作用,因此市场上超过40%的临床类药物都是针对GPCRs靶点的。药科元(上海)生物技术有限公司站在为客户提供优质全面的GPCRs药物筛选和发现服务的出发点,结合多年的学术和行业经验,在设计、开发和数据的质量方面为客户提供满意的成果。我们通过制定经严格测试的SOP以及各方面优化的筛选条件,高效、迅速和准确开展实验服务,加速客户的新药发现和研发,实现客户利益的最大化。尽管GPCRs和其配体数量多,GPCRs与配体结合后胞内信号的传导主要通过四个G蛋白家族(Gαs、Gαi/Gα0、Gαq/Gα11和Gα12/Gα13)来实现。G蛋白是异源三聚体,由三个不同的亚基组成:一个α亚基、一个β亚基和一个γ亚基。GPCRs信号转导机制主要分为三类:Gq(磷脂酶C,IP3/IP1/Ca2+)、Gi和Gs(分别抑制和刺激腺苷酸环化酶,调节cAMP产生)。细胞内cAMP、IP3/IP1/Ca2+的定量测定可用于评价药物对GPCR激活或抑制作用的效价。